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盐酸伊伐布雷定

盐酸伊伐布雷定用途

Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。

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盐酸伊伐布雷定名称

[ CAS 号 ]:
148849-67-6

[ 中文名 ]:
盐酸伊伐布雷定

[ 英文名 ]:
Ivabradine hydrochloride

[中文别名 ]:

盐酸依伐布雷定

[英文别名 ]:

Ivabradine hydrochloride
AMG 998
Coralan
Procoralan
Corlentor
ivabradine monohydrochloride
Ivabradine hcl
MFCD00929899
UNII-TP19837BZK
Corlanor

盐酸伊伐布雷定生物活性

[ 描述 ]:

Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

伊伐布雷定治疗(10 mg/kg/d)可诱导长期HRR,并且可改善舒张期左心室功能,可能包括减少缺氧,减少重塑和/或保留一氧化氮生物利用度,这是由HRR开始后早期触发的过程引起的：血管生成和/或或保留内皮型一氧化氮合酶表达[1]。伊伐布雷定导致心率持续降低15-20％,但对血压没有影响。虽然伊伐布雷定对血管紧张素II处理的大鼠中的内皮功能和血管活性氧物质产生没有影响,但它改善了ApoE敲除小鼠中的两个参数。伊伐布雷定治疗导致血管紧张素II信号传导的减弱并且增加ApoE敲除小鼠中端粒稳定蛋白的表达,这可以解释其对脉管系统的有益作用。在输注血管紧张素II的大鼠中缺乏这些保护性伊伐布雷定效应可能与治疗持续时间或动脉高血压的存在有关[2]。

[参考文献]

[1]. Fang, Y., et al. Heart rate reduction induced by the if current inhibitor ivabradine improves diastolic function and attenuates cardiac tissue hypoxia. J Cardiovasc Pharmacol, 2012. 59(3): p. 260-7.

[2]. Kroller-Schon, S., et al. Differential effects of heart rate reduction with ivabradine in two models of endothelial dysfunction and oxidative stress. Basic Res Cardiol, 2011. 106(6): p. 1147-58.

[相关活性小分子]

盐酸伊伐布雷定物理化学性质

[ 沸点 ]:
626.9ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
193-196?C

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₇ClN₂O₅

[ 分子量 ]:
505.046

[ 闪点 ]:
332.9ºC

[ 精确质量 ]:
504.239105

[ PSA ]:
60.47000

[ LogP ]:
4.04990

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
1.24E-15mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

盐酸伊伐布雷定MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸伊伐布雷定安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

盐酸伊伐布雷定合成路线

详细合成路线

盐酸伊伐布雷定上下游产品

盐酸伊伐布雷定上游产品

盐酸伊伐布雷定下游产品

盐酸伊伐布雷定文献

Beat Rate Variability in Murine Embryonic Stem Cell-Derived Cardiomyocytes: Effect of Antiarrhythmic Drugs.

Cell Physiol. Biochem. 38 , 646-58, (2016)

Heart rate variability (HRV) refers to the fluctuation of the time interval between consecutive heartbeats in humans. It has recently been discovered that cardiomyocytes derived from human embryonic a...

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