琥珀酸福伐曲坦

琥珀酸福伐曲坦用途

Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

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琥珀酸福伐曲坦名称

[ CAS 号 ]:
158930-09-7

[ 中文名 ]:
琥珀酸福伐曲坦

[ 英文名 ]:
Frovatriptan succinate

[中文别名 ]:

琥珀酸夫罗曲坦

[英文别名 ]:

Frovatriptan succinate anhydrous
UNII-36K05YF32G
Frovatriptan Succinate

琥珀酸福伐曲坦生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1B Receptor:8.2 (pEC50)

5-HT1D Receptor

[体外研究]

脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原动力。5-HT1B的激活可逆转脑血管扩张,5-HT1D的激活可预防神经源性炎症。Frovatriptan对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。氟伐他汀对5-HT7受体有适度的亲和力,这种作用与狗冠状动脉舒张有关[1]。

[体内研究]

氟伐他汀口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但其中的60%-70%是在1小时内达到的。在5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对末端长约26小时的半衰期。Frovatriptan主要由CYP1A2代谢,通过肾脏和肝脏清除,使任一器官的中度衰竭不是治疗的限制因素[1]。氟伐他汀(0.1、0.2和0.3 mg/kg；单次十二指肠内给药)治疗可增加颈动脉血管阻力,并在犬体内持续至少5小时[2]。

[参考文献]

[1]. Kelman L. Review of frovatriptan in the treatment of migraine. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Feb;4(1):49-54.

[2]. Comer MB. Et al. Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan. Headache. 2002 Apr;42 Suppl 2:S47-53.

琥珀酸福伐曲坦物理化学性质

[ 沸点 ]:
515.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₃N₃O₅

[ 分子量 ]:
361.39200

[ 闪点 ]:
265.4ºC

[ 精确质量 ]:
361.16400

[ PSA ]:
146.50000

[ LogP ]:
2.55440

[ 蒸汽压 ]:
1.01E-10mmHg at 25°C

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