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PS372424 hydrochloride

PS372424 hydrochloride用途

PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

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PS372424 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1596362-29-6

[ 英文名 ]:
PS372424 hydrochloride

PS372424 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

Human CXCR3

[体外研究]

PS372424(100 ng/mL)在刺激5分钟后增加U87-CXCR3-A细胞中的p-Erk1和p-Erk2[1]。PS372424(10-200 nM；30分钟)导致CXCR3+T细胞上CCR5的浓度依赖性磷酸化,而不是CXCR3-T细胞[2]。PS372424竞争将放射性标记的CXCL10与由HEK293/CXCR3 Gqi5细胞制备的膜结合,IC50为42±21 nM[3]。Western Blot分析[2]细胞系：CXCR3+T细胞和CXCR3-T细胞浓度：10、50、100或200 nM孵育时间：30分钟结果：引起CXCR3+T细胞CCR5的浓度依赖性磷酸化。没有导致CXCR3-T细胞上CCR5的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Boyé K, et al. The role of CXCR3/LRP1 cross-talk in the invasion of primary brain tumors. Nat Commun. 2017 Nov 17;8(1):1571.

[2]. O'Boyle G, et al. Chemokine receptor CXCR3 agonist prevents human T-cell migration in a humanized model of arthritic inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Mar 20;109(12):4598-603.

[3]. Stroke IL, et al. Identification of CXCR3 receptor agonists in combinatorial small-molecule libraries. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Oct 13;349(1):221-8.

PS372424 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₄₅ClN₆O₄

[ 分子量 ]:
625.20

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