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紫胶色酸A

紫胶色酸A用途

乳酸A是DNA甲基转移酶1(Dnmt1)的口服活性和DNA竞争性抑制剂(Ki=310nM；IC50=650nM)。乳酸A对Dnmt1的抑制作用强于SG-1027(HY-13962)。Laccaic acid A与异硫氰酸苯乙酯合用对大肠癌有很强的协同作用[1][2]。
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紫胶色酸A名称

[ CAS 号 ]:
15979-35-8

[ 中文名 ]:
紫胶色酸A

[ 英文名 ]:
Laccaic acid A

[英文别名 ]:

紫胶色酸A生物活性

[ 描述 ]:

乳酸A是DNA甲基转移酶1(Dnmt1)的口服活性和DNA竞争性抑制剂(Ki=310nM；IC50=650nM)。乳酸A对Dnmt1的抑制作用强于SG-1027(HY-13962)。Laccaic acid A与异硫氰酸苯乙酯合用对大肠癌有很强的协同作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

[ 靶点 ]

DNMT1:650 nM (IC50)

DNMT1:310 nM (Ki)


[体外研究]

乳酸A(200μM)与 0.5μM西他滨(HY-A0004)协同改变 MCF-7型乳腺癌细胞中甲基化基因的表达[1]。 乳酸A(0.01-100μM；24小时、48小时和72小时)抑制人直肠癌细胞 第29页的生长,处理 72小时时,国际50为 6.08μM[2]乳酸A(6.08μM)诱导 第29页细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在亚 第1页期[2]。

[体内研究]

乳酸A(50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg；口服; 每天 1.次,共 21天) 对大鼠直肠癌模型具有改善效果[2]。 动物模型：健康Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg给药：口服灌胃；结果：200mg/kg剂量显著降低组织中Dnmt1、HDAC1、细胞因子IL-6和TNF-α的水平。

[参考文献]

[1]. Fagan RL, et al. Laccaic acid A is a direct, DNA-competitive inhibitor of DNA methyltransferase 1. J Biol Chem. 2013 Aug 16;288(33):23858-67.  

[2]. Gupta R, et al. Potent antitumor activity of Laccaic acid and Phenethyl isothiocyanate combination in colorectal cancer via dual inhibition of DNA methyltransferase-1 and Histone deacetylase-1. Toxicol Appl Pharmacol. 2019 Aug 15;377:114631.  

紫胶色酸A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.715g/cm3

[ 沸点 ]:
995.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C26H19NO12

[ 分子量 ]:
537.42900

[ 闪点 ]:
555.7ºC

[ 精确质量 ]:
537.09100

[ PSA ]:
238.99000

[ LogP ]:
2.12290

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.76

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