Upadacitinib tartrate

Upadacitinib tartrate用途

四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。
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Upadacitinib tartrate名称

[ CAS 号 ]:
1607431-21-9

[ 英文名 ]:
Upadacitinib tartrate

[英文别名 ]:

Upadacitinib tartrate生物活性

[ 描述 ]:

四水酒石酸Upadacitinib(ABT-494)是一种高效、口服活性和选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂(IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK1的选择性约为JAK2的74倍(200 nM)。酒石酸Upadacitinib四水合物可用于几种自身免疫性疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK1:0.043 μM (IC50)

JAK2:0.2 μM (IC50)

JAK3:2.3 μM (IC50)

Tyk2:4.7 μM (IC50)


[体外研究]

在生化分析中,酒石酸Upadacitinib四水合物对JAK-1的选择性是JAK-2(参与红细胞生成)的74倍,对JAK-1的选择性比JAK-3(参与免疫监测)的58倍[1]。

[体内研究]

四水酒石酸Upadacitinib(0.1-10 mg/kg；口服灌胃；每天两次,共10天)在大鼠关节炎模型中显示出疗效[3]。动物模型：雌性Lewis大鼠(大鼠佐剂性关节炎模型)[3]剂量：0.1、0.3、1、3、10mg/kg给药：灌胃；结果：抑制佐剂诱导的大鼠关节炎的疾病病理学。

[参考文献]

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.

[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.

[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.

Upadacitinib tartrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H33F3N6O11

[ 分子量 ]:
602.516

[ 精确质量 ]:
602.215942

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