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乌帕替尼

乌帕替尼用途

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
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乌帕替尼名称

[ CAS 号 ]:
1310726-60-3

[ 中文名 ]:
乌帕替尼

[ 英文名 ]:
Upadacitinib

[英文别名 ]:

乌帕替尼生物活性

[ 描述 ]:

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 43 nM (JAK1), 200 nM (JAK2)[1]


[体外研究]

在生化分析中,Upadacitinib对JAK-1的选择性比对JAK-2(参与红细胞生成)的选择性高74倍,对JAK-1的选择性比对JAK-3(参与免疫监视)的选择性高58倍[ 1] ..对于JAK-1和JAK-3,Upadacitinib对JAK-1的选择性增强可能为RA范围的患者提供改善的益处-风险特征[2]。

[参考文献]

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.


[相关活性小分子]

巴瑞克替尼 | 帕西替尼(SB1518) | Momelotinib | 5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 | TG-101348 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | CHZ868 | 1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 | N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 | 伊他替尼 | 赛度替尼 | 盐酸巴多昔芬 | 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 | 吡西替尼 | 吡啶酮6

乌帕替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H19F3N6O

[ 分子量 ]:
380.368

[ 精确质量 ]:
380.157257

[ LogP ]:
3.06

[ 折射率 ]:
1.678

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

乌帕替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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