Risankizumab

Risankizumab用途

Risankizumab(BI 655066)是一种人源化IgG单克隆抗体,靶向IL-23 p19亚单位(Kd<10 pM),并抑制人IL-23在小鼠脾细胞(IC50=2 pM)中诱导的IL-17生成。Risankizumab可用于研究免疫和炎症疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、泛发性脓疱性银屑病和红皮病银屑病[1][2][3]。

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Risankizumab名称

[ CAS 号 ]:
1612838-76-2

[ 英文名 ]:
Risankizumab

Risankizumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IL-23:<10 pM (Kd)

[体外研究]

Risankizumab(BI 655066)对Kds<10 pM的人类和食蟹类IL23具有高度亲和力[3]。Risankizumab(BI 655066)分别用2 pM和17 pM的IC50s抑制内源性(THP-1细胞生成)人IL23诱导和重组食蟹猴IL23诱导的IL17生成[3]。

[体内研究]

Risankizumab(BI 655066)(1 mg/kg；i.p.；单剂量)抑制IL23诱导的小鼠耳肿胀和细胞因子产生[3]。动物模型：小鼠(注射BI 655066,1小时后将重组人IL23注射到小鼠耳部皮肤4天)[3]剂量：1 mg/kg给药：i.p。；单剂量结果：显著抑制IL23诱导的耳廓肿胀和细胞因子的产生。动物模型：食蟹猴[3]剂量：1.0 mg/kg给药：静脉注射或皮下注射。结果：食蟹猴子体内利桑奇单抗(BI 655066)的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)SC(1 mg/kgAUCinf(μg·day/mL)202±33.5 142±33.3 CL(mL/day/kg)5.18±0.8/Vd,ss(mL/kg)88.3±3.12/t1/2(h)12.2±2.28/9.15±1.87 Cmax(μg/mL)/10.1±3.14 Tmax(day)/2.11±1.84 F(%)/70.4±16.5

[参考文献]

[1]. McKeage K, Duggan S. Risankizumab: First Global Approval. Drugs. 2019 Jun;79(8):893-900.

[2]. Andrea Chiricozzi, et al. Risankizumab for the treatment of moderate to severe psoriasis. Expert Opinion on Biological Therapy. Volume 19, 2019 - Issue 1

[3]. Singh S, et al. Selective targeting of the IL23 pathway: Generation and characterization of a novel high-affinity humanized anti-IL23A antibody. MAbs. 2015;7(4):778-91.

Risankizumab物理化学性质

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Risankizumab

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