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阿洛尼布

阿洛尼布用途

Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
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阿洛尼布名称

[ CAS 号 ]:
1612888-66-0

[ 中文名 ]:
阿洛尼布

[ 英文名 ]:
Alofanib

[英文别名 ]:

阿洛尼布生物活性

[ 描述 ]:

Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR2


[体外研究]

Alofanib在表达不同FGFR2同种型的癌细胞中抑制FRS2α的磷酸化,IC50为7和9 nM [1]。 Alofanib(10-1000 nM)抑制FGF介导的增殖,代表几种肿瘤类型的四种细胞系(三阴性乳腺癌,黑素瘤和卵巢癌,GI50为16-370 nM [1]。

[体内研究]

在FGFR驱动的人肿瘤异种移植模型中,口服阿洛法尼(30 mg/kg)具有良好的耐受性,并导致有效的抗肿瘤活性[1]。用alofanib治疗消融实验性FGF诱导的体内血管生成[1]。

[参考文献]

[1]. Tsimafeyeu I, et al. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models. Eur J Cancer. 2016 Jul;61:20-8.

[2]. Khochenkov DA, et al. Antiangiogenic Activity of Alofanib, an Allosteric Inhibitor of Fibroblast Growth Factor Receptor 2. Bull Exp Biol Med. 2015 Nov;160(1):84-7.

阿洛尼布物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
659.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H15N3O6S

[ 分子量 ]:
413.40

[ 闪点 ]:
352.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
413.068146

[ LogP ]:
4.00

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
-20℃

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