DU125530

DU125530用途

DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
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DU125530名称

[ CAS 号 ]:
161611-99-0

[ 英文名 ]:
DU125530

[英文别名 ]:

DU125530生物活性

[ 描述 ]:

DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:0.7 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:890 nM (Ki)

5-HT1C Receptor:1200 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:240 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:750 nM (Ki)

5-HT3 Receptor:1100 nM (Ki)


[体内研究]

DU125530(3 mg/kg；皮下注射)在野生型小鼠中的降低 8-欧姆-DPAT(HY-112061)诱导的 5吨释放的减少[1]。 动物模型：野生型小鼠[2]剂量：3 mg/kg给药：S.c.结果：预防了0.5 mg·kg−1皮下注射8-OH-DPAT诱导的野生型小鼠5-HT释放的减少。8-OH-DPAT单独对野生型小鼠(WT)mPFC中的细胞外5-HT浓度和5-HT1A受体敲除小鼠(KO)中的细胞内5-HT浓度没有影响。

[参考文献]

[1]. Mos J, et al. The putative 5-HT1A receptor antagonist DU125530 blocks the discriminative stimulus of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan in pigeons. Eur J Pharmacol. 1997 May 1;325(2-3):145-53.  

[2]. Scorza MC, et al. Preclinical and clinical characterization of the selective 5-HT(1A) receptor antagonist DU-125530 for antidepressant treatment. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1021-34.  

DU125530物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H26ClN3O5S

[ 分子量 ]:
491.98800

[ 精确质量 ]:
491.12800

[ PSA ]:
87.77000

[ LogP ]:
3.87970

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