CCTA-1523

CCTA-1523用途

CCTA-1523是一种强效、选择性、可逆和口服活性的ABCG2抑制剂。CCTA-1523显示细胞毒性。CCTA-1523显示出抗癌活性[1]。
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CCTA-1523名称

[ CAS 号 ]:
1616271-41-0

[ 中文名 ]:
CCTA-1523

[ 英文名 ]:
CCTA-1523

CCTA-1523生物活性

[ 描述 ]:

CCTA-1523是一种强效、选择性、可逆和口服活性的ABCG2抑制剂。CCTA-1523显示细胞毒性。CCTA-1523显示出抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

[体外研究]

CCTA-1523(0-1000µM;72小时) 对 H460、H460/MX20、HEK293/pcDNA3.1、HEK/R482、HEK/R4 82G和 HEK/R482T细胞具有细胞毒性[1]

[体内研究]

CCTA-1523(75 mg/kg口服;q3d x 6)与阿霉素 (HY-15142A)(1.8mg/kg腹腔注射,q3d X 6)联合使用可抑制肿瘤生长并延长小鼠的生存时间[1] 动物模型:NCR裸鼠(H460/MX20异种移植物)[1]剂量:75 mg/kg(DOX;1.8 mg/kg,i.p.,q3d X 6)给药:口服。;q3d x 6结果:与载体对照组相比,与阿霉素联合使用可显著抑制H460/MX20肿瘤异种移植物的生长。

[参考文献]

[1]. Patel A,et al. Suppression of ABCG2 mediated MDR in vitro and in vivo by a novel inhibitor of ABCG2 drug transport. Pharmacol Res. 2017 Jul;121:184-193.  

CCTA-1523物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H15Cl2NO3

[ 分子量 ]:
340.20

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