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L-371257,催产素受体拮抗剂

L-371257,催产素受体拮抗剂用途

L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
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L-371257,催产素受体拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
162042-44-6

[ 中文名 ]:
L-371,257

[ 英文名 ]:
L-371257

[英文别名 ]:

L-371257,催产素受体拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

[ 靶点 ]

Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)[2]


[参考文献]

[1]. Williams PD, et al. 1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist. J Med Chem. 1995 Nov 10;38(23):4634-6.

[2]. Tunstall BJ, et al. Oxytocin blocks enhanced motivation for alcohol in alcohol dependence and blocks alcohol effects on GABAergic transmission in the central amygdala. PLoS Biol. 2019 Apr 16;17(4):e2006421.

L-371257,催产素受体拮抗剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33N3O6

[ 分子量 ]:
507.58

[ 精确质量 ]:
507.23700

[ PSA ]:
88.62000

[ LogP ]:
3.78710

[ 储存条件 ]:
-20°C

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