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(D)-PPA 1

(D)-PPA 1用途

(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。

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(D)-PPA 1名称

[ CAS 号 ]:
1620813-53-7

[ 英文名 ]:
(D)-PPA 1

[英文别名 ]:

(D)-PPA 1生物活性

[ 描述 ]:

(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

[体外研究]

(D) -PPA 1(0.2 mg/mL,1.0 mg/mL)在 1.0毫克/毫升时阻断第1页/第1页之间的相互作用[1]。 (d) -ppa 1(3.125-100μM；24小时,48小时)不直接杀死肿瘤细胞,对第26周细胞生长无影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系：CT26细胞浓度：3.125、6.25、12.5、25、50和100μM培养时间：24小时、48小时结果：左侧肿瘤细胞正常生长。

[体内研究]

(D) -PPA 1(2 mg/kg；皮下注射或腹腔注射; 每天 1.次, 共 7.天) 抑制小鼠体内第26周肿瘤的生长[1]。 (D) -PPA 1(40μg/小鼠,200μL；静脉注射；单剂量)具有靶向第26周荷瘤小鼠肿瘤组织的能力[1]。动物模型：CT26荷瘤Balb/c小鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：1)皮下注射,肿瘤周围每天一次,共7天；结果：抑制肿瘤生长,延长小鼠存活时间。

[参考文献]

[1]. Chang HN, et al. Blocking of the PD-1/PD-L1 Interaction by a D-Peptide Antagonist for Cancer Immunotherapy. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Sep 28;54(40):11760-4.

(D)-PPA 1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₇₀H₉₈N₂₀O₂₁

[ 分子量 ]:
1555.67

[ 精确质量 ]:
1554.721558

[ LogP ]:
-3.08

[ 折射率 ]:
1.694

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

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