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SB-215505

SB-215505用途

SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。

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SB-215505名称

[ CAS 号 ]:
162100-15-4

[ 中文名 ]:
6-氯-5-甲基-N-(喹啉-5-基)二氢吲哚-1-甲酰胺

[ 英文名 ]:
SB-215505

[英文别名 ]:

HMS3262F03
Lopac-S-1068
6-Chloro-5-methyl-1-5-quinolycarbamoyl-indoline

SB-215505生物活性

[ 描述 ]:

SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:8.3 (pKi)

5-HT2A Receptor:6.77 (pKi)

5-HT2C Receptor:7.66 (pKi)

[体外研究]

SB-215505对5-HT2B的选择性是5-HT2A受体的30倍,而对5-HT2C受体的选择性仅为轻微[1]。

[体内研究]

SB-215505(0.1-1.0 mg/kg；静脉注射；两个剂量)剂量依赖性地增加清醒度(W)并降低IS、PS、SWS-2[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重230-260 g[2]剂量：0.1,0.3和1.0 mg/kg给药：IP；两次给药(两次给药之间4天)结果：觉醒(W)增加,睡眠中期(IS)减少,反常睡眠(PS),SWS-2。

[参考文献]

[1]. C Reavill, et al. Attenuation of haloperidol-induced catalepsy by a 5-HT2C receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):572-4.

[2]. Sandor Kantor, et al. Increased wakefulness, motor activity and decreased theta activity after blockade of the 5-HT2B receptor by the subtype-selective antagonist SB-215505. J Pharmacol. 2004 Aug;142(8):1332-42.

SB-215505物理化学性质

[ 密度 ]:
1.385g/cm3

[ 沸点 ]:
600.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆ClN₃O

[ 分子量 ]:
337.80300

[ 闪点 ]:
317.2ºC

[ 精确质量 ]:
337.09800

[ PSA ]:
48.46000

[ LogP ]:
4.27810

[ 蒸汽压 ]:
2.13E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.725

[ 储存条件 ]:
室温

SB-215505MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SB-215505安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport