CI 1020

CI 1020用途

CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。

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CI 1020名称

[ CAS 号 ]:
162256-50-0

[ 英文名 ]:
CI 1020

[英文别名 ]:

PPADS tetrasodium salt
CI 1020

CI 1020生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[ 靶点 ]

ETA:0.3 nM (IC50)

[体外研究]

CI-1020(1μM,28天) 在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生[1] CI-1020(1μM,14天) 对组织无毒[1]

[体内研究]

CI-1020(30mg/kg,口服)对 ET-A完全抑制,并且不影响正常大鼠的基础血压[2] CI-1020f(40mg/kg,口服)减轻暴露于慢性缺氧的大鼠中已建立的肺动脉高压[4] 动物模型：正常大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：抑制ET-A,对血压正常大鼠的基础血压无显著影响。动物模型：血压正常大鼠的基础血压[4]剂量：40 mg/kg/天给药：口服给药(p.o.)结果：降低了慢性缺氧诱导的RV/LV+S的增加和DEL的百分比。显著降低了离体灌注肺的肺阻力增加。

[参考文献]

[1]. Maguire JJ, et al. ETA receptor antagonists inhibit intimal smooth muscle cell proliferation in human vessels. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:184S-188S.

[2]. Doherty AM, et al. Discovery and development of an endothelin A receptor-selective antagonist PD 156707. Pharm Biotechnol. 1998;11:81-112.

[3]. Jones RD, et al. The effect of the endothelin ET(A) receptor antagonist CI-1020 on hypoxic pulmonary vasoconstriction. Eur J Pharmacol. 1999 Jun 25;374(3):367-75.

[4]. Sheedy W, et al. The effect of the ETA receptor antagonist (CI-1020) in rats with established hypoxic pulmonary hypertension. Pulm Pharmacol Ther. 1998 Apr-Jun;11(2-3):173-6.

CI 1020物理化学性质

[ 密度 ]:
1.351g/cm3

[ 沸点 ]:
722.338ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₆O₉

[ 分子量 ]:
506.50

[ 闪点 ]:
242.505ºC

[ 精确质量 ]:
506.15800

[ PSA ]:
101.91000

[ LogP ]:
3.84810

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

CI 1020

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CI 1020生物活性

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