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GSK3145095

GSK3145095用途

GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
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GSK3145095名称

[ CAS 号 ]:
1622849-43-7

[ 中文名 ]:
GSK3145095

[ 英文名 ]:
RIPK1 inhibitor GS3145095

GSK3145095生物活性

[ 描述 ]:

GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

[ 靶点 ]

IC50: 6.3 nM (RIP1 kinase )[1]


[体外研究]

GSK3145095有效阻断TNF反应,如通过细胞ATP水平(IC50 = 1.6 nM)测定的总细胞活力,通过LDH释放测量的细胞死亡(IC50 = 0.5 nM)和RIP1依赖性炎性细胞因子MIP-1β产生所显示的,作为蛋白质的绝对水平,或mRNA表达的倍数变化(IC50 = 0.4 nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Philip A. Harris, et al. Identification of a RIP1 Kinase Inhibitor Clinical Candidate (GSK3145095) for the Treatment of Pancreatic Cancer. ACS Medicinal Chemistry Letters Article ASAP.

GSK3145095物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17F2N5O2

[ 分子量 ]:
397.38

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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