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BRD9500

BRD9500用途

BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

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BRD9500名称

[ CAS 号 ]:
1630760-75-6

[ 英文名 ]:
BRD9500

BRD9500生物活性

[ 描述 ]:

BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

PDE3A:10 nM (IC50)

PDE3B:27 nM (IC50)

[体外研究]

BRD9500是一个DNMDP模拟。DNMDP通过诱导PDE3A/B与SFLN12的相互作用,潜在地选择性地抑制PDE3A和PDE3B并杀死癌细胞[1]。BRD9500对SK-MEL-3黑色素瘤细胞株的存活率显示了1nm的EC50[1]。BRD9500的HeLa生存能力的EC50为1.6 nM[1]。BRD9500(10μM；8小时)稳定HeLa细胞中PDE3A-SLFN12相互作用[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa细胞浓度：10μM孵育时间：8h结果：用抗V5抗体免疫印迹法检测SLFN12-V5融合蛋白。用抗V5抗体检测到SLFN12-V5。

[体内研究]

BRD9500(10、20和50 mg/kg；口服)抑制小鼠SK-MEL-3黑色素瘤生长[1]。BRD9500在小鼠静脉注射(1 mg/kg)和po(2 mg/kg)超过8小时后显示出高血浆水平,使其成为体内异种移植试验的一个有价值的候选者[1]。动物模型：雌性NMRI裸鼠荷SK-MEL-3黑色素瘤细胞移植瘤[1]剂量：10、20、50mg/kg给药：10、20mg/kg,每日2次,50mg/kg,每日1次。结果：50mg/kg时抗肿瘤活性最强。所有治疗均耐受性良好,无严重的体重减轻或毒性。

[参考文献]

[1]. Timothy A Lewis, et al. Optimization of PDE3A Modulators for SLFN12-Dependent Cancer Cell Killing. ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 18;10(11):1537-1542.

BRD9500物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₈FN₃O₂

[ 分子量 ]:
291.32

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