3-(4-二甲基氨基石脑油-1-亚甲基)-1,3-二氢吲哚-2-酮

用途

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

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名称

[ CAS 号 ]:
163655-37-6

[ 中文名 ]:
3-(4-二甲基氨基石脑油-1-亚甲基)-1,3-二氢吲哚-2-酮

[ 英文名 ]:
MAZ51

[英文别名 ]:

MFCD04036983

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR3

[体外研究]

MAZ51(2.5-10μM；24小时)阻断多种肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡[2]。MAZ51(0.5-50μM；25分钟)对配体诱导的A431细胞、HEK-293细胞和PAE细胞EGFR、IGF-1R和PDGFRβ的自磷酸化没有影响[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：MT450,1AS,ASM,G,AT6.1,MTLN3,MTLY,NM-081细胞浓度：2.5,10μM培养时间：24小时结果：诱导多种肿瘤细胞凋亡。凋亡分析[2]细胞系：MT450,1AS,ASM,G,AT6.1,MTLN3,MTLY,NM-081细胞浓度：2.5,10μM孵育时间：24小时结果：多种肿瘤细胞增殖受阻。

[体内研究]

MAZ51(8mg/kg；i.p.；每日15天)显著抑制MT450肿瘤的生长[2]。动物模型：Wistar Furth大鼠(含MT450细胞)[1]剂量：8mg/kg给药：腹腔注射；每日15天结果：显著抑制MT450肿瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Kirkin V, et al. Characterization of indolinones which preferentially inhibit VEGF-C- and VEGF-D-induced activation of VEGFR-3 rather than VEGFR-2. Eur J Biochem. 2001 Nov;268(21):5530-40.

[2]. Kirkin V, et al. MAZ51, an indolinone that inhibits endothelial cell and tumor cell growth in vitro, suppresses tumor growth in vivo. Int J Cancer. 2004 Dec 20;112(6):986-93.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
553.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈N₂O

[ 分子量 ]:
314.380

[ 闪点 ]:
288.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
314.141907

[ PSA ]:
32.34000

[ LogP ]:
5.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.729

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;N: Dangerous for the environment;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9/PG 3

[ 海关编码 ]:
2933790090

海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%