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坎格雷洛

坎格雷洛用途

Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
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坎格雷洛名称

[ CAS 号 ]:
163706-06-7

[ 中文名 ]:
坎格雷洛

[ 英文名 ]:
Cangrelor

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

坎格雷洛生物活性

[ 描述 ]:

Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

P2Y12


[体外研究]

康瑞洛四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。

[体内研究]

康瑞洛四钠(10 mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、CD40 L和MPO)的释放,而且还降低了经BLM处理的小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集的增加[2]。

[参考文献]

[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

[3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.

坎格雷洛物理化学性质

[ 密度 ]:
2.087g/cm3

[ 沸点 ]:
979.004ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H25Cl2F3N5O12P3S2

[ 分子量 ]:
776.35900

[ 闪点 ]:
545.882ºC

[ 精确质量 ]:
774.94800

[ PSA ]:
335.94000

[ LogP ]:
2.92350

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.722

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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