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ADU-S100 disodium salt

ADU-S100 disodium salt用途

ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。

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ADU-S100 disodium salt名称

[ CAS 号 ]:
1638750-95-4

[ 英文名 ]:
ADU-S100 disodium salt

[英文别名 ]:

MIW 815

ADU-S100 disodium salt生物活性

[ 描述 ]:

ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[ 靶点 ]

STING[1]

[体外研究]

ADU-S100在THP-1人单核细胞中显示比CDA增强的I型IFN产生。相反,二硫代混合连接环状二核苷酸(CDN)衍生物(ML RR-CDA,ML RR-S2 CDG和ML RR-S2 cGAMP)有效地激活所有5个hSTING等位基因,包括难治性hSTINGREF和hSTINGQ等位基因。与内源性ML cGAMP和TLR3激动剂poly I:C相比,ADU-S100在摩尔当量的基础上诱导IFN-β和促炎细胞因子TNF-α,IL-6和MCP-1的最高表达。还发现ADU-S100诱导STING的聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞(BMM)中TBK1和IRF3的磷酸化。与ML cGAMP相比,ADU-S100诱导显着更高水平的IFN-α[1]。

[体内研究]

ADU-S100显示出比内源性ML cGAMP更高的抗肿瘤控制。在B16荷瘤小鼠中进行ADU-S100化合物的剂量反应,其确定最佳抗肿瘤剂量水平,其也引发最大肿瘤抗原特异性CD8 + T细胞反应,并将长期存活率提高至50％[1]。

[细胞实验]

将冷冻保存的hPBMC解冻，每孔1×106个细胞置于补充有10％FBS，1％非必需氨基酸，1％青霉素/链霉素，L-谷氨酰胺，10mM HEPES缓冲液，1mM丙酮酸钠，0.055mMβ-ME的RPMI培养基中，37°C，5％CO2。用10μM ADU-S100或ML cGAMP刺激细胞6小时，收集上清液。上清液以1:2稀释，并使用细胞计数珠阵列（CBA）人弯曲装置测定IFN-α蛋白。使用FACSVerse细胞仪收集数据并通过FCAP阵列软件进行分析[1]。

[动物实验]

小鼠[1]WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞（n=8）。当肿瘤体积为100 mm3时，小鼠接受三种IT剂量的ML RR-S2 CDG（25μg），ADU-S100（50μg）或HBSS作为对照。WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞（n=5）。当肿瘤体积为100 mm3时，他们接受3次IT剂量的ADU-S100（5,25,50或100μg）或HBSS作为对照。WT C57BL/6小鼠左侧接种5×104 B16.F10细胞（n=8）。当肿瘤体积为100 mm3时，他们接受三种IT剂量的100μg ADU-S100或HBSS作为对照。治疗在第13、17和20天进行，每周进行两次肿瘤测量。结果显示为Log-rank（Mantel-Cox）检验（A和C）的存活百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.

ADU-S100 disodium salt物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₁₀Na₂O₁₀P₂S₂

[ 分子量 ]:
734.51

[ 储存条件 ]:
-20°C

ADU-S100 disodium salt

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