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(Rac)-Tavapadon

(Rac)-Tavapadon用途

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
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(Rac)-Tavapadon名称

[ CAS 号 ]:
1643462-64-9

[ 英文名 ]:
(Rac)-Tavapadon

(Rac)-Tavapadon生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D1 Receptor


[体外研究]

(Rac)-Tavapadon((Rac)-PF-06649751；(Rac)-CVL-751；化合物32)在GS活化试验和β-arrestin2招募试验中的emax分别为118%和30%。

[参考文献]

[1]. Michael L Martini, et al. Designing Functionally Selective Noncatechol Dopamine D 1 Receptor Agonists with Potent In Vivo Antiparkinsonian Activity. ACS Chem Neurosci. 2019 Sep 18;10(9):4160-4182.

(Rac)-Tavapadon物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16F3N3O3

[ 分子量 ]:
391.34

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐乾明

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