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1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐

用途

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
165377-44-6

[ 中文名 ]:
1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐

[ 英文名 ]:
SA 4503 dihydrochloride

[英文别名 ]:

SA-4503
SA4503 2HCl
SA4503 (dihydrochloride)

生物活性

[ 描述 ]:

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)[1]

[体外研究]

σ受体可能参与中枢神经系统的几种疾病。 Cutamesine是一种有效的σ1受体激动剂,对σ1(IC50 = 17.4 nM)的亲和力比豚鼠脑膜中的σ2(IC50 = 1,784 nM)位点高103倍。对于豚鼠脑匀浆中的σ2(Ki = 63.1 nM)位点,Cutamesine对σ1(Ki = 4.6 nM)的选择性为14倍[1]。 Cutamesine保护运动神经元NSC34细胞免受超氧化物歧化酶1和血清游离神经毒性。它上调Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2的磷酸化水平[2]。 Cutamesine减少MAPK/ERK途径的激活并下调离子型谷氨酸受体GluR1 [3]。

[体内研究]

Cutamesine延长了SOD1G93A小鼠的存活时间[2]。

[细胞实验]

将NSC34细胞以每孔7000个细胞的密度接种到具有D-MEM的96孔板中，并使用Lipofectamine 2000与2μg/ mL质粒载体在D-MEM中混合转染6小时。 6小时后，用新鲜的D-MEM替换细胞培养基并培养，再继续进行42小时。然后将细胞转移到无血清的D-MEM中，立即用Cutamesine处理，终浓度为1,3或10 nM [2]。

[动物实验]

小鼠：在研究中使用过表达突变的人SOD1G93A的转基因雌性小鼠。将Cutamesine溶解在盐水中，并以1mg / kg的剂量皮下给予5周龄SOD1G93A小鼠至死亡时间。在对照组中，载体（盐水）以10ml / kg皮下给药[2]。

[参考文献]

[1]. Lever JR, et al. Sigma1 and sigma2 receptor binding affinity and selectivity of SA4503 and fluoroethyl SA4503. Synapse. 2006 May;59(6):350-8.

[2]. Tuerxun T, et al. SA4503, a sigma-1 receptor agonist, prevents cultured cortical neurons from oxidative stress-induced cell death via suppression of MAPK pathway activation and glutamate receptor expression. Neurosci Lett. 2010 Jan 29;469(3):303-8.

[相关活性小分子]

UNC0642 | BD-1047 | PRE-084 | 那可丁 | BD1063 | 西拉美新盐酸盐 | Roluperidone | 4-IBP | AVex-73 hydrochloride | S1RA盐酸盐 | Cutamesine | 磷酸二甲啡烷 | σ-配体-1

物理化学性质

[ 沸点 ]:
499.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₄Cl₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
441.434

[ 闪点 ]:
137.3ºC

[ 精确质量 ]:
440.199738

[ PSA ]:
24.94000

[ LogP ]:
4.97650

[ 外观性状 ]:
白色至米色粉末

[ 蒸汽压 ]:
4.25E-10mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光防潮密闭干燥

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933599090

海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐

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生物活性

物理化学性质

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