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BD1063

BD1063用途

BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。

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BD1063名称

[ CAS 号 ]:
206996-13-6

[ 中文名 ]:
BD1063二盐酸盐

[ 英文名 ]:
BD1063 (dhydrochloride)

[英文别名 ]:

BD 1063 dihydrochloride
BD 1063 Dihydrochloride
Tocris-0883
BD1063 (dhydrochloride)

BD1063生物活性

[ 描述 ]:

BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

BD1063剂量依赖性地减少sP大鼠(3.3-11mg/kg)中的乙醇自我给药,并且在非依赖性Wistar中不改变平均乙醇自我给药的剂量依赖于Wistar大鼠(4-11mg/kg)。控制。 BD1063还降低了sP大鼠在渐进比增强方案下对乙醇起作用的断点[1]。 BD1063剂量依赖性地减少暴食样进食和食物反应的规律性,并阻止Palatable大鼠的进食速度增加。在光/暗冲突测试中,BD1063可以对抗在厌食室中花费的时间增加和适量饮食摄入量的增加,而不会影响运动活动[2]。在每次紫杉醇剂量前30分钟施用BD1063可防止WT小鼠中出现冷和机械性异常性疼痛。此外,BD1063的急性给药剂量依赖性地逆转两种类型的紫杉醇诱导的异常性疼痛[3]。

[动物实验]

大鼠：在测试前15分钟，将BD1063溶解在等渗盐水中并皮下注射（sc 1ml / kg）。使用受试者内拉丁方设计，用BD1063（0,4.4,7和11mg / kg体重，游离碱重，sc）预处理大鼠。 sP大鼠：使用受试者内拉丁方设计[1]，用BD1063（0,3,4.4,7和11mg / kg体重，游离碱基，sc）预处理大鼠。

[参考文献]

[1]. Sabino V, et al. The sigma-receptor antagonist BD-1063 decreases ethanol intake and reinforcement in animal models of excessive drinking. Neuropsychopharmacology. 2009 May;34(6):1482-93.

[2]. Cottone P, et al. Antagonism of sigma-1 receptors blocks compulsive-like eating. Neuropsychopharmacology. 2012 Nov;37(12):2593-604.

[3]. Nieto FR, et al. Role of sigma-1 receptors in paclitaxel-induced neuropathic pain in mice. J Pain. 2012 Nov;13(11):1107-21.

[相关活性小分子]

UNC0642 | 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐 | BD-1047 | PRE-084 | 那可丁 | 西拉美新盐酸盐 | Roluperidone | 4-IBP | AVex-73 hydrochloride | S1RA盐酸盐 | 磷酸二甲啡烷 | σ-配体-1

BD1063物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₂₀Cl₄N₂

[ 分子量 ]:
346.12300

[ 精确质量 ]:
344.03800

[ PSA ]:
6.48000

[ LogP ]:
4.26310

[ 外观性状 ]:
白色至米色粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

BD1063MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BD1063安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

BD1063文献

A role for picomolar concentrations of pregnenolone sulfate in synaptic activity-dependent Ca2+ signaling and CREB activation.

Mol. Pharmacol. 86(4) , 390-8, (2014)

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