尿石素C

尿石素C用途

Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。

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尿石素C名称

[ CAS 号 ]:
165393-06-6

[ 中文名 ]:
尿石素C

[ 英文名 ]:
Urolithin C

[中文别名 ]:

3,8,9-三羟基苯并[c]色烯-6-酮

[英文别名 ]:

Urolithin C
Uro C
3,8,9-thihydroxy-6H-benzo[c]chromen-6-one
6H-Dibenzo[b,d]pyran-6-one, 3,8,9-trihydroxy-
3,8,9-Thihydroxybenzo[c]chromen-6-one
3,8,9-Trihydroxy-6H-benzo[c]chromen-6-one
3,8,9-trihydroxy-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one

尿石素C生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Insulin secretion[1] L-type Ca2+ channel[1] Reactive oxygen species (ROS)[2] Apoptosis[2]

[体外研究]

尿石素C(20-100μM；1h；INS-1细胞)处理增强INS-1β细胞中葡萄糖诱导的细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)的激活[1]。尿石素C显著抑制PC12细胞增殖。尿石素C可显著增加乳酸脱氢酶(LDH)的释放和脂质过氧化丙二醛(MDA),刺激活性氧(ROS)的形成和线粒体膜的去极化,导致钙稳态失调[2]。尿石C治疗诱导细胞凋亡和S期细胞周期阻滞[2]。westernblot分析[1]细胞株：INS-1细胞浓度：20μM,100μM孵育时间：1h。结果：葡萄糖增强诱导细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活。

[体内研究]

研究了乌洛利嗪C(10mg/kg,腹腔给药)在雄性Wistar大鼠(140～160g)体内的药代动力学。终端部件的半衰期为11.3h,总间隙(CL/F)为3.41l/h/kg。初始分配体积(V1/F)和稳态分配体积(Vss/F)分别为0.831 L/kg和55.6 L/kg[3]。

[参考文献]

[1]. Slimane Toubal, et al. Urolithin C Increases Glucose-Induced ERK Activation Which Contributes to Insulin Secretion. Fundam Clin Pharmacol. 2020 Feb 21.

[2]. Peipei Yin, et al. Urolithin C, a gut metabolite of ellagic acid, induces apoptosis in PC12 cells through a mitochondria-mediated pathway. RSC Advances. Issue 28, 2017.

[3]. Morgane Bayle, et al. Development and Validation of a Liquid Chromatography-Electrospray Ionization-Tandem Mass Spectrometry Method for the Determination of Urolithin C in Rat Plasma and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Pharm Biomed Anal. 2016 Nov 30;131:33-39.

尿石素C物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₈O₅

[ 分子量 ]:
244.200

[ 闪点 ]:
243.6±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
244.037170

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
1.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.758

[ 储存条件 ]:
室温，保存在惰性气体中

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