MLS000532223

MLS000532223用途

MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。

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MLS000532223名称

[ CAS 号 ]:
16616-39-0

[ 中文名 ]:
1-(3-硝基苯基)-3-苯基丙-2-炔-1-酮

[ 英文名 ]:
MLS000532223

[英文别名 ]:

m-Nitrobenzoylphenylacetylen
1-(3-nitrophenyl)-3-phenyl-2-propyn-1-one
2-Propyn-1-one,1-(3-nitrophenyl)-3-phenyl
1-Phenyl-3-(3-nitrophenyl)-1-propin-3-on

MLS000532223生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

EC50: 16-120 μM (Rho family GTPases)[1]

[体外研究]

MLS000532223以剂量依赖的方式阻止GTP与几种GTP酶结合[1]。MLS000532223调节Rho家族GTP结合动力学[1]。MLS000532223在基于细胞的分析中具有活性,并抑制EGF刺激的Rac 1激活[1]。MLS000532223抑制Rho家族GTPase激活下游的肌动蛋白重排和细胞形态变化[1]。MLS000532223(10μM)调节肥大细胞肌动蛋白重塑[1]。MLS000532223(10μM)抑制RBL细胞配体刺激的β-己糖胺酶分泌[1]。

[参考文献]

[1]. Zurab Surviladze, et al. Identification of a Small GTPase Inhibitor Using a High-Throughput Flow Cytometry Bead-Based Multiplex Assay. J Biomol Screen. 2010 Jan;15(1):10-20.

MLS000532223物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₉NO₃

[ 分子量 ]:
251.23700

[ 精确质量 ]:
251.05800

[ PSA ]:
62.89000

[ LogP ]:
3.35240

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

MLS000532223

MLS000532223用途

MLS000532223名称

MLS000532223生物活性

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MLS000532223合成路线

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