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3-羟基阿戈美拉汀D3

3-羟基阿戈美拉汀D3用途

3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
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3-羟基阿戈美拉汀D3名称

[ CAS 号 ]:
166526-99-4

[ 中文名 ]:
阿戈美拉汀杂质

[ 英文名 ]:
3-Hydroxy agomelatine

[英文别名 ]:

3-羟基阿戈美拉汀D3生物活性

[ 描述 ]:

3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:3.2 μM (IC50)

5-HT2C Receptor:1.8 μM (Ki)


[体外研究]

Agomelatine和S 21517对5-HT2C受体有较高的亲和力(Ki分别为0.21μM和0.13μM)。代谢物3-羟基阿戈梅拉汀(S 21540)的亲和力降低了10倍(Ki=1.8μM)。阿戈梅拉汀、S 21517和3-羟基阿戈梅拉汀(10-7-10-4M)是5-HT2C受体的拮抗剂,其作用顺序为：S 21517>阿戈梅拉汀>3-羟基阿戈梅拉汀[1]。

[体内研究]

3-羟基阿戈梅拉汀(S 21540)的剂量(从1.25 mg/kg增加到40 mg/kg,腹腔注射)对mCPP和Ro 60-0175诱导的Wistar大鼠阴茎勃起没有影响[1]。

[参考文献]

[1]. Chagraoui A, et al. Agomelatine(S 20098) antagonizes the penile erections induced by the stimulation of 5-HT2C receptors in Wistar rats. Psychopharmacology (Berl). 2003 Oct;170(1):17-22.

3-羟基阿戈美拉汀D3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
545.8±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H17NO3

[ 分子量 ]:
259.300

[ 闪点 ]:
283.9±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
259.120850

[ LogP ]:
1.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
室温

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