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PT2399

PT2399用途

PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。

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PT2399名称

[ CAS 号 ]:
1672662-14-4

[ 中文名 ]:
PT2399

[ 英文名 ]:
PT2399

PT2399生物活性

[ 描述 ]:

PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

HIF2α[1]

[体外研究]

PT2399抑制HIF2α直接导致肿瘤消退[1]。 PT2399直接结合HIF2αPASB结构域,削弱HIF2α与芳基烃受体核转位蛋白(ARNT)结合的能力[1]。细胞活力测定[1]细胞系：786-O细胞浓度：0μM,0.2μM,20μM孵育时间：0-15天结果：由于抑制HIF2α-/- 786-O的增殖而引起脱靶毒性细胞浓度为20μM,抑制786-O细胞软琼脂生长,浓度为0.2μM-2μM。

[体内研究]

PT2399(100 mg/kg;口服强饲;每12小时)比舒尼替尼更有活性,并抑制肾细胞癌(RCC)小鼠中几种舒尼替尼耐药肿瘤的肿瘤生长[2]。 PT2399在携带RCC的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍[2]。 PT2399可降低荷瘤小鼠的肿瘤细胞密度并增加纤维化[2]。动物模型：具有RCC肿瘤移植物的小鼠[2]剂量：100mg/kg给药：口服强饲;每12小时结果：比舒尼替尼更活跃,并抑制几种舒尼替尼耐药肿瘤中的肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. 2016 Nov 3; 539(7627): 107–111.

[2]. Chen W, et al. Targeting Renal Cell Carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3; 539(7627): 112–117.

PT2399物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₀F₅NO₄S

[ 分子量 ]:
419.32

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PT2399

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