MS402

MS402用途

MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

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MS402名称

[ CAS 号 ]:
1672684-68-2

[ 中文名 ]:
MS402

[ 英文名 ]:
MS-402

MS402生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4-BD1:77 nM (Ki)

BRD2-BD1:83 nM (Ki)

BRD3-BD1:110 nM (Ki)

BRD3-BD2:200 nM (Ki)

BRD2-BD2:240 nM (Ki)

BRD4-BD2:718 nM (Ki)

[体内研究]

用从C57BL/6小鼠的脾和淋巴结分离的幼稚CD4 + CD45RBhi细胞重建,Rag1 -/-小鼠在4周后开始减轻体重。 MS402(10 mg/kg;腹腔注射,每周两次,共3周)显示出更少的体重减轻[1]。动物模型：C57BL/6小鼠,具有T细胞转移诱导的结肠炎模型的Rag1 -/-小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内每周两次,持续3周结果：显示出更少的体重减轻。

[参考文献]

[1]. Cheung K, et al. BET N-terminal bromodomain inhibition selectively blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 14;114(11):2952-2957.

MS402物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉ClN₂O₃

[ 分子量 ]:
370.83

[ 储存条件 ]:
-20°C

MS402

MS402用途

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MS402生物活性

MS402物理化学性质

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