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ZD-9379

ZD-9379用途

ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。

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ZD-9379名称

[ CAS 号 ]:
170142-20-8

[ 英文名 ]:
ZD 9379

[英文别名 ]:

zd 9379

ZD-9379生物活性

[ 描述 ]:

ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

ZD-9379(5 mg/kg)可减少大脑中动脉永久性闭塞大鼠的扩散性凹陷数量和梗死面积[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重290-340g,接受永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)[1]剂量：5mg/kg给药：第1组：5mg/kg剂量的ZD-9379,持续5min,然后从MCAO前30min开始,每小时输注5mg/kg药物4h。第2组：(MCAO后治疗组),MCAO后30分钟,以5 mg/kg剂量给药ZD-9379,然后每小时5 mg/kg剂量给药4小时。结果：在永久性局灶性缺血模型中,在MCAO前后启动可显著减少扩散性抑制(SDs)的数量和梗死体积。

[参考文献]

[1]. Tatlisumak T, et al. A glycine site antagonist, ZD9379, reduces number of spreading depressions and infarct size in rats with permanent middle cerebral artery occlusion. Stroke. 1998;29(1):190-195.

[2]. ZD 9379. Drugs R D. 1999;1(1):44-45.

ZD-9379物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄ClN₃O₄

[ 分子量 ]:
383.78500

[ 精确质量 ]:
383.06700

[ PSA ]:
97.21000

[ LogP ]:
2.90320

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