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ZD-1611

ZD-1611用途

ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的 ETA receptor 拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。

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ZD-1611名称

[ CAS 号 ]:
186497-38-1

[ 中文名 ]:
ZD-1611

[ 英文名 ]:
ZD-1611

[英文别名 ]:

ZD-1611生物活性

[ 描述 ]:

ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的 ETA receptor 拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

ZD1611竞争性抑制125I标记的ET-1在人克隆的ETA和ETB受体上的结合,pIC50值分别为8.6和5.6,显示出对ETA受体的选择性为1000倍[1]。

[体内研究]

ZD1611(0.3mg/kg,口服)在大鼠中具有超过7小时的作用持续时间。在犬中,ZD1611以0.6 mg/kg po的剂量活化至少6小时[1]。 ZD1611(0.15mg/kg /天)与坎地沙坦联合可减少大脑损伤并改善大鼠的神经学评分。然而,单独使用ZD1611或坎地沙坦不会显着降低脑损伤或改善神经学评分[2]。

[动物实验]

ET-1的前体，大ET-1，用于体内分析ZD1611的作用。外源施用的大ET-1通过磷酸酰胺敏感的ET转化酶在体内转化为生物活性肽ET-1。在本研究中，优选在体内使用大ET-1，因为该化合物不能引起与静脉内施用ET-1相关的初始抑制反应，并产生比ET-1本身更大的最大反应。构建从0.3nmol / kg开始的iv大ET-1的部分累积剂量 - 响应曲线，直到达到升压器响应> 30mm Hg。在55分钟的恢复期后，给予ZD1611（0.03-0.3mg / kg）或赋形剂，并在5分钟后重复大的ET-1反应曲线。 ZD1611的活性计算为在不存在时使MAP增加30mm Hg所需的大ET-1剂量与化合物存在之比。

[参考文献]

[1]. Wilson C, et al. Pharmacological profile of ZD1611, a novel, orally active endothelin ETA receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1085-91.

[2]. Stenman E, et al. Cooperative effect of angiotensin AT(1) and endothelin ET(A) receptor antagonism limits the brain damage after ischemic stroke in rat. Eur J Pharmacol. 2007 Sep 10;570(1-3):142-8. Epub 2007 Jun 9.

[相关活性小分子]

ZD-1611物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
653.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄N₄O₅S

[ 分子量 ]:
456.515

[ 闪点 ]:
349.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
456.146729

[ LogP ]:
3.71

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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