1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯

用途

DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或者成像探针以检测肿瘤。

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名称

[ CAS 号 ]:
170908-81-3

[ 中文名 ]:
轮环藤宁四乙酸

[ 英文名 ]:
DOTA-NHS-ester

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

[体外研究]

DOTA NHS酯可用于修饰人血清白蛋白(HSA)制备DOTA-HSA。用磺基SMCC(HY-D0975)对DOTA-HSA进行进一步改性,得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC与ZHER2:342结合,最终产物为DOTA-HSA-ZHER2:342[1]。在细胞摄取分析中,DOTA-HSA-ZHER2:342被64Cu标记,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342(0.5-2小时)在SKOV3细胞中缓慢累积,在0.5小时达到应用活性的0.71%,在2小时增加到1.58%[1]。

[体内研究]

在小鼠携带SKOV3肿瘤的microPET图像中,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342被注射到小鼠尾部。尾静脉注射后1、4、24和48h的小鼠携带SKOV3肿瘤的microPET图像。注射后1h,SKOV3肿瘤可见低肿瘤背景对比度(p.i.),但在注射后4小时和24小时,肿瘤背景对比度非常好。定量分析显示,SKOV3肿瘤摄取值随时间增加,分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g,分别为1、4、24和48小时[1]。

[参考文献]

[1]. Hoppmann S, et al. Radiolabeled affibody-albumin bioconjugates for HER2-positive cancer targeting.Bioconjug Chem. 2011 Mar 16;22(3):413-2

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₁N₅O₁₀

[ 分子量 ]:
501.48800

[ 精确质量 ]:
501.20700

[ PSA ]:
188.54000

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 海关编码 ]:
2933990090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%