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阿利吉仑

阿利吉仑用途

Aliskiren(CGP 60536)是肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。
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阿利吉仑名称

[ CAS 号 ]:
173334-57-1

[ 中文名 ]:
阿利克仑

[ 英文名 ]:
Aliskiren

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿利吉仑生物活性

[ 描述 ]:

Aliskiren(CGP 60536)是肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758

[2]. Buczko W, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31.

[3]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor.Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705.

[4]. Gradman AH, et al.Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018.

[5]. Chang AY, et al. Interplay between brain stem angiotensins and monocyte chemoattractant protein-1 as a novel mechanism for pressor response after ischemic stroke. Neurobiol Dis. 2014 Nov;71:292-304.


[相关活性小分子]

VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐 | ACT 178882 | 处理区域肽,大鼠

阿利吉仑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
748.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C30H53N3O6

[ 分子量 ]:
551.758

[ 闪点 ]:
406.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
551.393433

[ PSA ]:
146.13000

[ LogP ]:
2.74

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.514

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密封

阿利吉仑安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

阿利吉仑合成路线

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