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阿利克仑半富马酸盐

阿利克仑半富马酸盐用途

Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。

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阿利克仑半富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
173334-58-2

[ 中文名 ]:
阿利吉仑半富马酸盐

[ 英文名 ]:
Aliskiren hemifumarate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

CGP60536B
Aliskiren fumarate
tekturna
Aliskiren hemifumarate
CGP 60536
Rasilez
SPP 100
Aliskirenhemifumarate
Aliskiren (hemifumarate)

阿利克仑半富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758

[2]. Buczko W, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31.

[3]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor.Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705.

[4]. Gradman AH, et al.Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018.

[相关活性小分子]

VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐 | ACT 178882 | 处理区域肽,大鼠

阿利克仑半富马酸盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
72-75?C

[ 分子式 ]:
C₆₄H₁₁₀N₆O₁₆

[ 分子量 ]:
1219.59000

[ 精确质量 ]:
1218.80000

[ PSA ]:
366.86000

[ LogP ]:
9.88180

[ 蒸汽压 ]:
1.59E-23mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

阿利克仑半富马酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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