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5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑用途

KG-548是ARNT/TACC3干扰物和HIF-1α抑制剂。KG-548通过与TACC3竞争结合ARNT PAS-B结构域,直接干扰ARNT/TAC3复合物的形成。ARNT是芳基烃受体核易位体,也称为HIF-β[1][2]。
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5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑名称

[ CAS 号 ]:
175205-09-1

[ 中文名 ]:
5-[3,5-双(三氟甲基)苯]四唑

[ 英文名 ]:
Activator 42

[英文别名 ]:

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑生物活性

[ 描述 ]:

KG-548是ARNT/TACC3干扰物和HIF-1α抑制剂。KG-548通过与TACC3竞争结合ARNT PAS-B结构域,直接干扰ARNT/TAC3复合物的形成。ARNT是芳基烃受体核易位体,也称为HIF-β[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

HIF-β[1]; HIF-1α[2]


[体外研究]

HIF是两个bHLH-PAS(碱性螺旋环螺旋每ARNT-Sim)亚基的异二聚体,包括HIF-α旁系(HIF-1α,-2α,-3α)和芳基烃受体核易位体(ARNT,也称为HIF-β)[1]。KG-548(0-250μM；过夜16小时)显示两种辅活化剂的ARNT/CCC复合物形成大大减少,并且还破坏ARNT2 PAS-B/TACC3相互作用[1]。KG-548(0-2 mM；过夜16小时)在体外和细胞内裂解物中剂量依赖性地分解(320μM)ARNT PAS-B/TACC3复合物,IC50值为25μM[1]。KG-548显著抑制FaDu下咽癌细胞糖酵解的乳酸产生[2]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T细胞裂解物浓度：0、5、50、100、250、500μM和1 mM、2 mM孵育时间：16小时结果：ARNT/TACC3相互作用从5μM剂量依赖性减弱到500μM,与免疫沉淀的TACC3蛋白相关的ARNT蛋白强度分别降低82%(500μM)、59%(1 mM)和43%(2 mM)。

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑物理化学性质

[ 熔点 ]:
177-180°C

[ 分子式 ]:
C9H4F6N4

[ 分子量 ]:
282.14500

[ 精确质量 ]:
282.03400

[ PSA ]:
54.46000

[ LogP ]:
2.90430

[ 储存条件 ]:
2-8°C

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H302 + H332-H315-H319

[ 警示性声明 ]:
P210-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1648 3 / PGII

[ 海关编码 ]:
2933990090

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑合成路线

详细合成路线

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑上下游产品

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑上游产品

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑下游产品

5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2H-1,2,3,4-四唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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