盐酸法屈唑半水合物

盐酸法屈唑半水合物用途

盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。

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盐酸法屈唑半水合物名称

[ CAS 号 ]:
176702-70-8

[ 中文名 ]:
盐酸法屈唑半水合物

[ 英文名 ]:
Fadrozole Hydrochloride Hemihydrat

[英文别名 ]:

Fadrozole hydrochloride hydrate (JAN)
UNII-O5207G4XQ9
Afema (TN)
Fadrozole hydrochloride hemihydrate

盐酸法屈唑半水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 其他 >> 芳香

[ 靶点 ]

IC50: 6.4 nM (aromatase)[1]

[体外研究]

高剂量的盐酸法曲唑半水合物可以不同程度地抑制其他细胞色素P-450依赖性类固醇的合成[1]。

[体内研究]

口服法曲唑盐酸盐半水合物时,ED50为0.03 mg/kg的幼年雌性大鼠能够抑制芳香化酶介导的子宫肥大[1]。盐酸法曲唑半水合物可防止雌性Sprague-Dawley大鼠发生良性和恶性自发性乳腺癌。它还能减缓雌性大鼠垂体远侧部腺瘤的自发发展,并降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发病率[2]。在雄性和雌性小鼠中施用盐酸法曲唑半水合物可同时减少70%的寄生虫负担。这种保护作用在雄性小鼠中与特异性细胞免疫反应的恢复有关[3]。

[参考文献]

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.

[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.

[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.

盐酸法屈唑半水合物物理化学性质

[ 熔点 ]:
212 °C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀Cl₂N₆O

[ 分子量 ]:
537.48300

[ 精确质量 ]:
536.18600

[ PSA ]:
92.45000

[ LogP ]:
6.90066

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 储存条件 ]:
存放于惰性气体之中;避免空气,湿气 (吸湿)

盐酸法屈唑半水合物安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+