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盐酸帕罗西汀半水合物

盐酸帕罗西汀半水合物用途

Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。

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盐酸帕罗西汀半水合物名称

[ CAS 号 ]:
110429-35-1

[ 中文名 ]:
盐酸帕罗西汀

[ 英文名 ]:
Paroxetine hydrochloride hydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Paroxetine Hydrochloride HeMihydrate
Paroxetine hydrochl
Paroxetine hydrochloride
Paroxetine hydrochloride hydrate
Paroxetine (hydrochloride hemihydrate)

盐酸帕罗西汀半水合物生物活性

[ 描述 ]:

Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 μM (GRK2)[3]

[体外研究]

帕罗西汀(1μM和10μM)通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移。帕罗西汀抑制GRK2诱导的ERK活化[1]。帕罗西汀(10μM)减少LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀(0-5μM)导致对LPS诱导的BV2细胞中TNF-α和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。帕罗西汀还抑制脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和BV2细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。帕罗西汀(5μM)阻断LPS诱导的JNK活化并减弱BV2细胞中的基线ERK1/2活性。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性,并抑制原代小胶质细胞中LPS刺激的促炎细胞因子和NO [4]。

[体内研究]

帕罗西汀治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。帕罗西汀治疗明确预防关节的组织学损伤并减轻T细胞浸润到滑膜组织中。帕罗西汀显示出对抑制滑膜组织中CX3CL1产生的强烈作用[1]。帕罗西汀(20mg/kg /天)减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中的ROS形成。帕罗西汀可降低对室性心动过速的易感性。 MI后的帕罗西汀治疗可能通过减少ROS形成来降低LV重塑和对心律失常的易感性[2]。在CCI帕罗西汀治疗组中,帕罗西汀(10 mg/kg,腹腔注射)在第7天和第10天出现痛觉过敏(P <0.01),但在第14天出现疼痛行为减少。此外,帕罗西汀(10 mg/kg)与CCI载体治疗组相比,显着减弱了触觉超敏反应[5]。

[细胞实验]

通过四唑盐3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测定细胞活力。最初将BV2和原代小胶质细胞以1×10 4个细胞/孔和5×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中。处理后，将MTT（PBS中5mg / mL）加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜（DMSO）中。在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。

[动物实验]

动物分为两大类：1）先发性和2）损伤后组。每个主要组分为三个不同的亚组：I）CCI载体治疗组，II）假组，和III）CCI帕罗西汀治疗组。将载体ip注射到CCI和假手术动物。在先发制剂研究中，帕罗西汀（10 mg / kg）在手术前1小时注射，并且每天持续至手术后第14天。在损伤后组中，帕罗西汀（10mg / kg）在损伤后第7天给药，并且每天持续至第14天。所有行为测试记录在手术前第0天（对照日）和第1,3,5天。，7,10和14后神经损伤。

[参考文献]

[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.

[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.

[3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.

[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.

[相关活性小分子]

盐酸帕罗西汀半水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.213g/cm3

[ 沸点 ]:
451.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
121-131ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂ClFNO_3.5

[ 分子量 ]:
374.83

[ 闪点 ]:
227ºC

[ PSA ]:
39.72000

[ LogP ]:
4.45730

[ 外观性状 ]:
white

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

[ 水溶解性 ]:
Slightly soluble in water, freely soluble in methanol, sparingly soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.

盐酸帕罗西汀半水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

盐酸帕罗西汀半水合物安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,C

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-34-36/37/38-22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
16-26-36/37/39-45-36

[ 危险品运输编码 ]:
3077.0

[ RTECS号 ]:
TM4569320

[ 海关编码 ]:
2934999090

盐酸帕罗西汀半水合物合成路线

详细合成路线

盐酸帕罗西汀半水合物上下游产品

盐酸帕罗西汀半水合物上游产品

盐酸帕罗西汀半水合物下游产品

盐酸帕罗西汀半水合物海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

盐酸帕罗西汀半水合物文献

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ChemMedChem 9(2) , 337-49, (2014)

A novel SiX-dipropargyl glycerol scaffold (X: H, F, or (18) F) was developed as a versatile prosthetic group that provides technical advantages for the preparation of dimeric radioligands based on sil...

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J. Clin. Psychopharmacol. 33(1) , 3-10, (2013)

The potential for iloperidone, a D2/5-HT2A antipsychotic, to affect the heart rate-corrected QT interval (QTc) was assessed in the absence and presence of metabolic inhibitors in a randomized, open-la...

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Sci. Transl. Med. 7 , 290ra89, (2015)

Currently, no approved therapeutics exist to treat or prevent infections induced by Ebola viruses, and recent events have demonstrated an urgent need for rapid discovery of new treatments. Repurposing...

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