BMS-193884

BMS-193884用途

BMS-193884是一种选择性、口服活性和竞争性ETA拮抗剂,对人类ETA受体(Ki=1.4nM)的亲和力是ETB受体的10000倍[1]。
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BMS-193884名称

[ CAS 号 ]:
176960-47-7

[ 英文名 ]:
BMS-193884

BMS-193884生物活性

[ 描述 ]:

BMS-193884是一种选择性、口服活性和竞争性ETA拮抗剂,对人类ETA受体(Ki=1.4nM)的亲和力是ETB受体的10000倍[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[ 靶点 ]

ETA:1.4 nM (Ki)

ETB:18700 nM (Ki)


[参考文献]

[1]. Murugesan N, et al. Biphenylsulfonamide endothelin receptor antagonists. 4. Discovery of N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]- 2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide (BMS-207940), a highly potent and orally active ET(A) selective antagonist. J Med Chem. 2003;46(1):125-137.

BMS-193884物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17N3O4S

[ 分子量 ]:
395.43200

[ 精确质量 ]:
395.09400

[ PSA ]:
106.61000

[ LogP ]:
5.56800

BMS-193884合成路线

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