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DBeQ

DBeQ用途

DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

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DBeQ名称

[ CAS 号 ]:
177355-84-9

[ 中文名 ]:
N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺

[ 英文名 ]:
DBeQ

[英文别名 ]:

2,4-dibenzylaminoquinazoline
N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine
2,4-Quinazolinediamine, N,N-bis(phenylmethyl)-
DBeQ

DBeQ生物活性

[ 描述 ]:

DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 μM (p97)[1], 11.5 μM (Vps4)[2]

[体外研究]

DBeQ是ATP竞争性p97抑制剂,p97(wt)和p97(C522A)的IC50值分别为1.5μM和1.6μM。 DBeQ相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki为3.2±0.4μM。 DBeQ抑制p97依赖性底物UbG76V-GFP的降解,IC50值为2.6μM。 DBeQ(10μM)也显着抑制TCRα-GFP的降解,诱导CHOP但不增加p21水平。此外,DBeQ抑制MRC-5,Hek293,HeLa和RPMI8226细胞的活力,GI50分别为6.6±2.9,4±0.6,3.1±0.5和1.2±0.3 [1]。 DBeQ通过特异性结合其D2结构域(p97D2)的ATP酶位点而有效抑制AAA ATP酶p97。 DBeQ还抑制Vps4,IC50为11.5μM。此外,DBeQ(30μM)抑制野生型细胞(菌株YLZ0)的菌丝生长[2]。

[细胞实验]

将细胞接种在384孔固体白板上（5,000个细胞/孔）。用荧光素酶siRNA或p97 siRNA（10nM）转染细胞48小时或用DBeQ处理指定的时间。将Caspase-3/7 Glo，caspase-6 Glo，caspase-8 Glo或caspase-9 Glo加入各孔中，并通过以500rpm振荡1分钟混合。在室温下孵育1小时后测定发光信号。用CellTiter-Glo试剂测定细胞活力。为了确定细胞活力的IC 50，用7种浓度的MG132或DBeQ处理细胞（三次连续稀释，从33μM开始）48小时。通过拟合标准化为DMSO处理的细胞的发光信号的百分比来计算IC 50值[1]。

[参考文献]

[1]. Chou TF, et al.Reversible inhibitor of p97, DBeQ, impairs both ubiquitin-dependent and autophagic protein clearance pathways. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 22;108(12):4834-9.

[2]. Zhang Y, et al. The AAA ATPase Vps4 Plays Important Roles in Candida albicans Hyphal Formation and is Inhibited by DBeQ. Mycopathologia. 2016 Jun;181(5-6):329-39.

[相关活性小分子]

CB-5083 | 3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶 | ML240 | NMS-859

DBeQ物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
573.1±52.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
149 °C

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀N₄

[ 分子量 ]:
340.421

[ 闪点 ]:
300.4±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
340.168793

[ PSA ]:
56.30000

[ LogP ]:
4.34

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.735

[ 储存条件 ]:
room temp

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

DBeQ安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26