p97-IN-1是一种有效的p97抑制剂,IC50<30 nM(WO2015109285A1,化合物FF07)[1]。
DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。
NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。
UPCDC30766是p97的强效变构抑制剂,其IC50为12nM。UPCDC30766可用于癌症的研究[1]。
VCP/p97抑制剂-1是VCP/p97(也称为Cdc48、CDC-.48或Ter94)的有效抑制剂,IC50为54.7nm。VCP/p97抑制剂-1导致蛋白质内稳态失调,干扰泛素-蛋白酶体系统(UPS)对错误折叠多肽的降解[1][2]。
NW 1028是一种有效的VCP/p97抑制剂。NW 1028以p97的ND1L结构域为靶点,抑制依赖p97的报告子的降解。NW 1028与ND1L和全长p97的Kd值分别为100和285nM,具有良好的结合亲和力。NW 1028具有调节细胞有丝分裂纺锤体的功能[1]。
ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂,其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
UPCDC30245是AAA-ATP酶p97的变构抑制剂,IC50为27nM,在p97的D1和D2结构域之间的连接处结合。
MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂,对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。
NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。
ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。