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p97是AAA家族的一种丰富的六聚体ATP酶,参与同型膜融合。人们认为它可以分解在膜融合过程中形成的SNARE复合物。已经报道了两种结构:在2.9A分辨率下鼠p97的N-末端和D1 ATP酶结构域的晶体结构,以及在18A分辨率下的全长大鼠p97的低温电子显微镜结构。总之,这些结构显示D1和D2六聚体以尾对尾排列包装,并且N结构域是柔性的。与NSF D2(ATP复合物)的比较揭示了ATP水解诱导的可能的构象变化。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

p97-IN-1

p97-IN-1是一种有效的p97抑制剂,IC50<30 nM(WO2015109285A1,化合物FF07)[1]。

  • CAS号:1863952-15-1
  • 分子式:C24H24N6O
  • 分子量:412.49
  • 类别:P97
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DBeQ

DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4,IC50 值为 11.5 μM。

  • CAS号:177355-84-9
  • 分子式:C22H20N4
  • 分子量:340.421
  • 类别:P97
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:573.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:149 °C
  • 闪点:300.4±30.7 °C

3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶

NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。

  • CAS号:1418013-75-8
  • 分子式:C27H28N4O3S2
  • 分子量:520.666
  • 类别:P97
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:769.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:419.0±35.7 °C

UPCDC30766

UPCDC30766是p97的强效变构抑制剂,其IC50为12nM。UPCDC30766可用于癌症的研究[1]。

  • CAS号:2152623-68-0
  • 分子式:C30H32F2N6O3S
  • 分子量:594.68
  • 类别:P97
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VCP/p97 inhibitor-1

VCP/p97抑制剂-1是VCP/p97(也称为Cdc48、CDC-.48或Ter94)的有效抑制剂,IC50为54.7nm。VCP/p97抑制剂-1导致蛋白质内稳态失调,干扰泛素-蛋白酶体系统(UPS)对错误折叠多肽的降解[1][2]。

  • CAS号:2630950-38-6
  • 分子式:C24H26BN5O4S
  • 分子量:491.37
  • 类别:P97
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NW 1028

NW 1028是一种有效的VCP/p97抑制剂。NW 1028以p97的ND1L结构域为靶点,抑制依赖p97的报告子的降解。NW 1028与ND1L和全长p97的Kd值分别为100和285nM,具有良好的结合亲和力。NW 1028具有调节细胞有丝分裂纺锤体的功能[1]。

  • CAS号:2749599-78-6
  • 分子式:C19H21N5O4S
  • 分子量:415.47
  • 类别:P97
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML241

ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂,其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。

  • CAS号:1346528-06-0
  • 分子式:C23H24N4O
  • 分子量:372.46
  • 类别:P97
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:600.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.9±34.3 °C

UPCDC30245

UPCDC30245是AAA-ATP酶p97的变构抑制剂,IC50为27nM,在p97的D1和D2结构域之间的连接处结合。

  • CAS号:1883351-01-6
  • 分子式:C28H38FN5
  • 分子量:463.633
  • 类别:P97
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:647.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:647.6 °C
  • 闪点:345.4±31.5 °C

MSC1094308

MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂,对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。

  • CAS号:2219320-08-6
  • 分子式:C29H29F3N2
  • 分子量:462.55
  • 类别:P97
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMS-859

NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

  • CAS号:1449236-96-7
  • 分子式:C15H12ClN3O3S
  • 分子量:349.789
  • 类别:P97
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:540.7±56.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:280.8±31.8 °C

CB-5083

CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。

  • CAS号:1542705-92-9
  • 分子式:C24H23N5O2
  • 分子量:413.472
  • 类别:P97
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:760.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:413.8±35.7 °C

ML240

ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。

  • CAS号:1346527-98-7
  • 分子式:C23H20N6O
  • 分子量:396.44500
  • 类别:P97
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:696.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:375.1±34.3 °C