< 生产厂家价格 >

NMS-859

NMS-859用途

NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

点击显示

NMS-859名称

[ CAS 号 ]:
1449236-96-7

[ 中文名 ]:
NMS-859

[ 英文名 ]:
NMS-859

[英文别名 ]:

MFCD05030984

NMS-859生物活性

[ 描述 ]:

NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 360 nM (Cellular p97, 1 mM ATP), 370 nM (Cellular p97, 60 μM ATP)[1]

[体外研究]

NMS-859是一种有效的VCP抑制剂,在细胞中存在60μM和1mM ATP时,野生型VCP的IC50分别为0.37和0.36μM。 NMS-859对VCPC522T显示出非常弱的抑制活性。 NMS-859还抑制细胞增殖,HCT116和HeLa细胞系的IC50分别为3.5μM和3.0μM[1]。

[细胞实验]

将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时，用NMS-859（8个稀释点，一式两份）处理细胞，并在37℃，5％CO 2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞，并使用基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC 50值[1]。

[参考文献]

[1]. Magnaghi P, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56.

[相关活性小分子]

CB-5083 | 3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶 | DBeQ | ML240

NMS-859物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
540.7±56.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂ClN₃O₃S

[ 分子量 ]:
349.789

[ 闪点 ]:
280.8±31.8 °C

[ LogP ]:
2.08

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.673

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NMS-859

NMS-859用途

NMS-859名称

NMS-859生物活性

NMS-859物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物