AR-C102222 hydrochloride

AR-C102222 hydrochloride用途

AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。

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AR-C102222 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1781934-50-6

[ 中文名 ]:
AR-C 102222

[ 英文名 ]:
AR-C 102222

AR-C102222 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

AR-C102222(3,10,30,100 mg/kg,P.O.)可减轻花生四烯酸诱导的耳部炎症,并具有抗炎活性[2]。AR-C102222在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中显示出良好的疗效[3]。动物模型：雄性Balb/c小鼠(20-25g)[2]。用量：3、10、30、100 mg/kg。给药：在给药0.6%醋酸(i.P.,1 mL/100 g体积)前55分钟。结果：显著抑制花生四烯酸诱导的耳部炎症,剂量为100 mg/kg时,最大抑制率约为79%。

[参考文献]

[1]. Tinker AC, et al. 1,2-Dihydro-4-quinazolinamines: potent, highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase which show antiinflammatory activity in vivo. J Med Chem. 2003 Mar 13;46(6):913-6.

[2]. LaBuda CJ, et al. Antinociceptive activity of the selective iNOS inhibitor AR-C102222 in rodent models of inflammatory, neuropathic and post-operative pain. Eur J Pain. 2006 Aug;10(6):505-12. Epub 2005 Aug 24.

[3]. Yoon J, et al. Syntheses of 1,2,3-triazolyl salicylamides with inhibitory activity on lipopolysaccharide-induced nitric oxide production. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 1;21(7):1953-7.

AR-C102222 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇ClF₂N₆O

[ 分子量 ]:
418.83

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

AR-C102222 hydrochloride

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