Solriamfetol hydrochloride

Solriamfetol hydrochloride用途

Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
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Solriamfetol hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
178429-65-7

[ 英文名 ]:
Solriamfetol hydrochloride

[英文别名 ]:

Solriamfetol hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 μM (dopamine transporter) and 4.4 μM (norepinephrine transporter)[1]


[体外研究]

盐酸索利安贝托(JZP-110盐酸盐)对多巴胺转运体(DAT；Ki=14200nm)和去甲肾上腺素转运体(NET；Ki=3700nm)具有结合亲和力[1]。

[体内研究]

盐酸索利安贝托(JZP-110盐酸盐；s.c.；10,30 mg/kg；连续8次50分钟)分别提高纹状体和前额叶皮层的DA和NE水平[1]。盐酸索利安贝托(i.p.；3,10,30,100 mg/kg)剂量依赖性地降低应答率。100毫克/千克的索利安芬醇的反应率显著降低至对照的约40%〔1〕。盐酸索利安贝托(po；35 mg/kg)产生23.1μM的血浆Cmax[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重200-400g[1]剂量：10和30mg/kg给药：S.c.；连续8个50分钟结果：纹状体和前额叶皮质的DA和NE水平分别升高。

[参考文献]

[1]. Baladi MG, et al. Characterization of the Neurochemical and Behavioral Effects of Solriamfetol (JZP-110), a Selective Dopamine and Norepinephrine Reuptake Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Aug;366(2):367-376.

[2]. Yang J, et al. Solriamfetol for the treatment of excessive daytime sleepiness associated with narcolepsy. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Aug;12(8):723-728.

Solriamfetol hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H15ClN2O2

[ 分子量 ]:
230.691

[ 精确质量 ]:
230.082199

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