Cilomilast-d9

Cilomilast-d9用途

Cilomilast-d9(SB-207499-d9)是氘标记的Cilomilast。西洛司他(SB-207499)是一种有效、选择性和口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,LPDE4和HPDE4的IC50分别为~100和120nm。Cilomilast显示PDE4对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的选择性(IC50分别为74、65、>100和83µM)。Cilomilast具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的thr研究[1][2][3][4]。
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Cilomilast-d9名称

[ CAS 号 ]:
1794779-92-2

[ 英文名 ]:
Cilomilast-d9

Cilomilast-d9生物活性

[ 描述 ]:

Cilomilast-d9(SB-207499-d9)是氘标记的Cilomilast。西洛司他(SB-207499)是一种有效、选择性和口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,LPDE4和HPDE4的IC50分别为~100和120nm。Cilomilast显示PDE4对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的选择性(IC50分别为74、65、>100和83µM)。Cilomilast具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的thr研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Griswold DE, et, al. SB 207499 (Ariflo), a second generation phosphodiesterase 4 inhibitor, reduces tumor necrosis factor alpha and interleukin-4 production in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Nov;287(2):705-11.

[3]. Hatzelmann A, et, al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79.

[4]. Barnette MS, et, al. SB 207499 (Ariflo), a potent and selective second-generation phosphodiesterase 4 inhibitor: in vitro anti-inflammatory actions. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan;284(1):420-6.

Cilomilast-d9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H16D9NO4

[ 分子量 ]:
352.47

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