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2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester

用途

5-LOX-IN-2是一种5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂,IC50为0.33μM,以剂量依赖的方式抑制5-LOX。5-LOX-IN-2,降低癌症细胞的细胞活力并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
179691-97-5

[ 英文名 ]:
2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester

[英文别名 ]:

2-Phenylethyl (2E)-3-(2,5-dihydroxyphenyl)acrylate
β-Phenylethyl 2,5-dihydroxycinnamate

生物活性

[ 描述 ]:

5-LOX-IN-2是一种5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂,IC50为0.33μM,以剂量依赖的方式抑制5-LOX。5-LOX-IN-2,降低癌症细胞的细胞活力并诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

5-LOX:0.33 μM (IC50)

[体外研究]

5-LOX-IN-2(化合物10b)(0-100μM；4天) 能降低肾癌细胞的活力,对缺乏 Von Hippel-Lindau(VHL)抑癌基因的 RCC4和 786细胞更具选择性[1] 5-LOX-IN-2(化合物10b)(0-10μM；24小时) 能够增加 LC3B和 p62的表达,阻断 RCC4细胞的自噬通量,通过激活胱天蛋白酶-3途径诱导细胞凋亡介导细胞死亡[1] 细胞活力测定[1]细胞系：RCC4、RCC10、786.0细胞浓度：0-100μM培养时间：4天结果：降低了癌症细胞的细胞活力,对缺乏Von Hippel-Lindau(VHL)肿瘤抑制基因的RCC4和786.0细胞更具选择性。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RCC4,RCC10,786.0细胞浓度：0-10μM孵育时间：24小时结果：LC3B和p62表达增加,阻断了RCC4细胞中的自噬流量。仅在缺乏VHL肿瘤抑制因子的RCC4细胞中以剂量依赖性的方式刺激蛋白酶原-3的切割。

[参考文献]

[1]. Selka A, et.al. Discovery of a novel 2,5-dihydroxycinnamic acid-based 5-lipoxygenase inhibitor that induces apoptosis and may impair autophagic flux in RCC4 renal cancer cells. Eur J Med Chem. 2019 Oct 1;179:347-357.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
515.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆O₄

[ 分子量 ]:
284.31

[ 闪点 ]:
192.2±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
284.104858

[ LogP ]:
3.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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