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DHODH-IN-1

DHODH-IN-1用途

DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
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DHODH-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1800296-63-2

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-1

DHODH-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (DHODH)[1]


[体外研究]

DHODH-IN-1(化合物18d)强烈抑制Jurkat细胞增殖(IC50=0.02μM)[1]。DHODH-IN-1(4,20,100nm)阻断麻疹病毒在细胞内的复制[1]。DHODH-IN-1(0.008,0.04,0.2,1,5μM)增加了用ssRNA分子转染细胞时ISRE荧光素酶报告基因的表达[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0.00001、0.0001、0.001、0.01、0.1、1、10μM培养时间：72小时结果：强烈抑制Jurkat细胞增殖(IC50=0.02μM)。

[体内研究]

DHODH-IN-1(化合物18d)的t1/2为27–41分钟[1]。

[参考文献]

[1]. Lucas-Hourani M, et al.Original 2-(3-Alkoxy-1H-pyrazol-1-yl)azines Inhibitors of Human Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH).J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5579-98.

DHODH-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20F3N3O2

[ 分子量 ]:
403.40

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