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CA-4948

CA-4948用途

CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。

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CA-4948名称

[ CAS 号 ]:
1801344-14-8

[ 英文名 ]:
CA-4948

CA-4948生物活性

[ 描述 ]:

CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK4:50 nM (IC50)

[体内研究]

CA-4948是一种在TLR4诱导的细胞因子释放模型中具有体内活性的选择性强IRAK4激酶抑制剂。CA-4948具有良好的药物代谢和药代动力学(DMPK)特性,口服生物利用度,在小鼠中具有良好的耐受性。此外,CA-4948在使用细胞系OCI-LY3和OCI-LY10的活化B细胞(ABC)DLBCL-MYD88-L265P异种移植瘤模型中表现出剂量依赖性疗效。与GBC-DLBCL和ABC/GCB-DLBCL患者来源的DLBCL肿瘤异种移植(PDX)模型相比,CA-4948在五种ABC-DLBCL-PDX模型中的四种中显示出最大的疗效。此外,CA-4948在ABC-DLBCL-PDX肿瘤中是有效的,包括TLR/IL-1R和BCR信号通路的激活突变(MYD88和CD79B双突变体)[2]。

[参考文献]

[1]. McElroy WT. et al. Interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) inhibitors: an updated patent review (2016-2018). Expert Opin Ther Pat. 2019 Apr;29(4):243-259.

[2]. Robert N. Booher, et al. Abstract 1168: Efficacy of the IRAK4 inhibitor CA-4948 in patient-derived xenograft models of diffuse large B cell lymphoma. AACR Annual Meeting 2017; April 1-5, 2017.

CA-4948物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅N₇O₅

[ 分子量 ]:
491.50

[ 储存条件 ]:
-20°C

CA-4948安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn