20S Proteasome-IN-3

20S Proteasome-IN-3用途

20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。
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20S Proteasome-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
1803040-07-4

[ 英文名 ]:
20S Proteasome-IN-3

20S Proteasome-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[ 靶点 ]

IC50: 1.64 μM (20S proteasome β5 subunit)[1]


[体外研究]

20S蛋白酶体-IN-3(化合物10b)(5.34-9.69μM,18-24小时)对A375、SW480、DU145和HeLa细胞具有显著抑制作用[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：A375、SW480、DU145和HeLa细胞系浓度：5.34-9.69μM孵育时间：18-24小时结果：IC50s分别为5.34、9.69、5.66和7.03μM,抑制SW480、DU145、A375和HeLa细胞的增殖。

[参考文献]

[1]. Qi Sun, et al. Design and synthesis of tripeptidyl furylketones as selective inhibitors against the β5 subunit of human 20S proteasome. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112160.

[2]. Qi Sun, et al. Synthesis, bioactivity, docking and molecular dynamics studies of furan-based peptides as 20S proteasome inhibitors. ChemMedChem. 2015 Mar;10(3):498-510.

20S Proteasome-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H43N3O8

[ 分子量 ]:
621.72

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