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XR 9051 HCl

XR 9051 HCl用途

XR9051盐酸盐是P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)的口服活性和特异性调节剂[1]。

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XR 9051 HCl名称

[ CAS 号 ]:
180422-22-4

[ 英文名 ]:
XR 9051 HCl

[英文别名 ]:

xr 9051 hcl

XR 9051 HCl生物活性

[ 描述 ]:

XR9051盐酸盐是P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)的口服活性和特异性调节剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[体外研究]

XR9051能够逆转对多种细胞毒性药物的耐药性,包括与经典MDR相关的阿霉素、依托泊苷和长春新碱[1]。XR9051具有高度活性,在获得性耐药细胞系中,阿霉素IC50降低了至少15至20倍[1]。

[体内研究]

XR9051(20-40 mg/kg,ip)在携带MDR人卵巢(2780AD和CH1/DOXr)和SCLC(H69/LX)异种移植物的小鼠中显示出显著的调节活性[2]。动物模型：雌性Balb/c小鼠(20-25g)[2]。剂量：静脉注射给药：每次20 mg/kg(5分钟至24小时)。结果：血浆从时间0-∞开始的浓度-时间曲线下面积(AUC)为11.9µg。h毫升-1。肝脏、心脏和大脑的组织：血浆的AUC之比分别为79.6、16.9和0.3。动物模型：MDR 2780AD卵巢癌异种移植物[2]。剂量：I.P.给药：每天20、30、40 mg/kg,静脉注射表阿霉素(10 mg/kg)。结果：与单独使用两种药物相比,MDR 2780AD卵巢癌异种移植物的生长速度显著降低。

[参考文献]

[1]. I L Dale , et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by XR9051, a novel diketopiperazine derivative. Br J Cancer. 1998 Oct;78(7):885-92.

[2]. P Mistry, et al. In vivo efficacy of XR9051, a potent modulator of P-glycoprotein mediated multidrug resistance. Br J Cancer. 1999 Apr;79(11-12):1672-8.

XR 9051 HCl物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₉H₃₉ClN₄O₅

[ 分子量 ]:
679.20

[ 精确质量 ]:
678.26100

[ PSA ]:
105.66000

[ LogP ]:
4.41440

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