瑞德西韦

Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。

瑞德西韦-GS-5734（Remdesivir）是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药，在基于细胞的测定中对EBOV（EC50 = 70-140 nM）和其他丝状病毒（EC50 = 0.019-1.48 uM）的多种变体表现出抗病毒活性； 抑制EBOV复制并保护100％感染EBOV的动物免于致死性疾病，改善临床疾病征象和病理生理指标。

Remdesivir在临床试验上用于治疗埃博拉病毒感染，结果疗效非常好。随后研究发现，瑞德西韦不仅对埃博拉病毒这类丝状病毒有效，对于呼吸道合胞病毒、冠状病毒、尼帕病毒（Nipah virus）以及亨德拉病毒（Hendra virus）也有抑制效果。此外，经体外细胞实验和动物模型实验证实瑞德西韦对非典型性肺炎冠状病毒（SARS-CoV）和中东呼吸综合症冠状病毒（MERS-CoV）均产生抗病毒作用。虽然目前没有抗病毒数据显示瑞德西韦对于2019-nCoV的活性，且该药物尚未在全球任何地区获得许可或批准，其安全性和有效性也未被证实；但是该药物针对SARS-CoV和MERS-CoV的有效数据给了我们治疗新型病毒的参考。

Remdesivir最早化合物专利为WO2012012776A1，申请日2011.07.22，该类专利有效期为20年。吉利德在美国、日本、欧洲、韩国等国家都做了专利布局，国内同族专利为N103052631B，申请日2011.07.22，并于2015年11月25日获得授权。

有猜测认为瑞德西韦是现今对2019新型冠状病毒最理想的药物。因为其名称Remdesivir的谐音近似以及被认为是对抗2019新型冠状病毒的希望，此药物被昵称为人民的希望。

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

[ 靶点 ]

[体外研究]

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₅N₆O₈P

[ 分子量 ]:
602.576

[ 精确质量 ]:
602.225403

[ LogP ]:
2.10

[ 折射率 ]:
1.652

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Nature2016（Nature, 2016, Doi:10.1038/nature17180）介绍的第二代合成方法，实验室可放大至百克级。共6步反应，收率分别为40%，85%，86%，90%，70%，69%，中间体6合成需要两步，收率分别80%，39%。三磷酸核苷（NTP）的收率为28%。

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瑞德西韦-“新冠特效药”真的有效吗?

2020-02-04 16:06:25

如果临床试验顺利，也就意味着此次新型冠状病毒将得到彻底控制。医药行业每年都会发生各种各样的事情，今年也不例外。「武汉肺炎疫情」，这起引发全世界密切关注的事件，自然也逃不过医药公司的「法眼」。自武汉出现首例新型冠状病毒以来，除了政府在有力严格管控疫情的之外，近一个月以来国内很多药企也在纷纷通过自身的...

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瑞德西韦（Remdesivir）是吉利德公司在研的一种核苷酸类似物抗病毒药物，在基于细胞的测定中对EBOV（EC50 = 70-140 nM）和其他丝状病毒（EC50 = 0.019-1.48 uM）的多种变体表现出抗病毒活性； 抑制EBOV复制并保护100％感染EBOV的动物免于致死性疾病，改善...

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2020-02-05 15:49:57

本合成路线出自Nature 2016年3月发布的文章。根据图片1合成Nuc和GS-5734。根据图片2合成图片1中第六步的(S)-2-ethylbutyl 2-(((S)-(4-nitrophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)-amino)propanoate。根据图片3合成三磷...

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2月6日晚，抗病毒药物瑞德西韦临床试验已在武汉金银潭医院启动。据瑞德西韦临床试验项目负责人、中日友好医院副院长曹彬教授介绍，总计拟入组761例患者，采用随机、双盲、安慰剂对照方法展开。首位受药的是一位68岁的男性重症患者。根据中日友好医院提供的临床方案，瑞德西韦治疗新型冠状病毒的方法是：首日200...

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瑞德西韦的临床研究已经武汉金银潭医院启动！瑞德西韦（Re m di si vir）因其英文谐音也被冠以“人民的希望”的美誉，那么，它的效果究竟如何呢？据《健康报》报道，试验组患者在标准治疗方案的基础上，接受首剂瑞德西韦200mg静脉点滴，随后连续9天每日100mg静脉点滴；对照组患者接受标准治疗和...

吉列德公司正在生产两种不同的配方的瑞德西韦药物

2020-02-15 20:32:08

生物医药媒体Biosecurity 2月13日报道称，吉列德公司（Gilead）正在加大实验性药物瑞德西韦（remdesivir）的生产力度，并注意到了博瑞生物医药（苏州）股份有限公司成功仿制瑞德西韦的声明。2月11日晚， 博瑞医药发布公告称，成功仿制开发了瑞德西韦原料药合成工艺技术和制剂技术。公...