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MeTC7

MeTC7用途

MeTC7是维生素D受体(VDR)拮抗剂。MeTC7具有有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μ。MeTC7显示出良好的抗肿瘤作用[1]。

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MeTC7名称

[ CAS 号 ]:
1817841-22-7

[ 英文名 ]:
MeTC7

MeTC7生物活性

[ 描述 ]:

MeTC7是维生素D受体(VDR)拮抗剂。MeTC7具有有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μ。MeTC7显示出良好的抗肿瘤作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 μM (VDR)[1].

[体外研究]

MeTC7(化合物5)显示出有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μM[1]。MeTC7破坏了Silico中的VDR配体结合域[1]。MeTC7(250 nM；18 h)抑制卵巢癌细胞系中RXRα和Importin-4的表达[1]。MeTC7(250 nM；18 h)抑制卵巢癌细胞的生存能力并诱导PARP1裂解[1]。Western Blot分析[1]细胞系：2008细胞浓度：250 nM培养时间：18,12小时结果：2008细胞中RXR-α、Importin-4的表达减少,PARP1的表达增加。细胞活力测定[1]细胞系：SKOV-3、IGROV-1、CAOV-3、OVCAR-3、OVCAR-8和2008卵巢癌细胞系浓度：0、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25μM培养时间：24小时结果：降低了SKOV-3,IGROV-1,CAOV-3,OVCAR-3,OVCAR-8,和2008卵巢肿瘤细胞系的活力。

[体内研究]

MeTC7(化合物5)(i.p.；10mg/kg)减少体内自发转基因TH-MYCN神经母细胞瘤和异种移植物的生长[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：IP结果：减少源自卵巢癌、髓母细胞瘤和胰腺癌细胞的异种移植物的生长。抑制神经母细胞瘤细胞和异种移植物的生长。降低MYCN表达并阻断TH-MYCN转基因驱动的自发性神经母细胞瘤的生长。

MeTC7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₈BrN₃O₄

[ 分子量 ]:
618.65

MeTC7

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MeTC7生物活性

MeTC7物理化学性质

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