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BI-0252

BI-0252用途

BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
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BI-0252名称

[ CAS 号 ]:
1818291-27-8

[ 英文名 ]:
BI-0252

BI-0252生物活性

[ 描述 ]:

BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

IC50: 4 nM (MDM2-p53)[1]


[参考文献]

[1]. Gollner A, et al. Discovery of Novel Spiro[3H-indole-3,2'-pyrrolidin]-2(1H)-one Compounds as Chemically Stable and Orally Active Inhibitors of the MDM2-p53 Interaction. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10147-10162.

BI-0252物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H26Cl2FN3O3

[ 分子量 ]:
566.45

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